Таблетки Сирдалуд: показания и инструкция по применению

Описание препарата Сирдалуд

Сирдалуд входит в фармакологическую группу миорелаксантов центрального действия. Препарат создан для расслабления скелетных мышц, что широко используется в лечении пациентов врача-невролога.

Препарат Сирдалуд

Состав

  1. Основное вещество – Тизанидин. Вещество, которое является агонистом альфа-адренорецепторов которые находятся в нейронах спинного мозга преимущественно восходящего тракта, тем самым блокирует сигналы идущие от мозга и уменьшает мышечный тонус в спазмированной мышце.
  2. Вспомогательные компоненты:
    • Коллоидный кремния диоксид обезвоженный – в фармакологии используется в качестве сорбента;
    • Кислота стеариновая – относится к группе жирных кислот, входящих в состав триглицеридов, основная функция – энергетическое депо;
    • Целлюлоза микрокристаллическая – относится к клетчатке растительного происхождения;
    • Безводная лактоза – диоксид, входит в состав молочных продуктов и молока.

Фармакологическое действие

В результате воздействия главного компонента препарата – тизанидина, происходит стимуляция альфа2-адренорецепторов, находящихся в пресинапсах спинного мозга.

Происходит угнетение синтеза аминокислот, которые обладают возбуждающим действием и воздействуют на ионотропные глутаматовые рецепторы связывающие N-метил-D-аспартат. Таким образом, прерывается передача сигнала по промежуточному нейрону спинного мозга, который является основным при повышенном тонусе скелетной мускулатуры.

Благодаря этому снижается спазм скелетной мышцы, эффективен при клонических судорогах, но при этом увеличивает силу при произвольных мышечных сокращениях. Препарат обладает так же умеренным анальгетическим эффектом.

Максимальная концентрация препарата в крови после приема – 1 час. Метаболизм миорелаксанта производится печенью. Период, за который концентрация препарата снижается в плазме вдвое (полувыведение) Сирдалуда длится 2-4 часа

Выводится фармакологический препарат почками (70% от принятой внутрь дозы). В неизмененном виде выводится лишь около 2% препарата. Благодаря этому можно спрогнозировать концентрацию лекарства в плазме крови и подобрать наиболее приемлемую дозировку.

Показания к применению

Благодаря своему механизму действия препарат нашел широкое применение в неврологической практике:

  1. Неврологические нозологии, которые сопровождаются выраженным спазмом скелетной мускулатуры:
    • Сирингомиелия. Быстропрогрессирующее заболевание нервной системы, которое характеризуется образованием кист в спинном мозге, из-за которых так же происходит деструкция позвонков, наблюдается ущемление корешков спинного мозга и болезненные мышечные спазмы в спине.
    • Нейроны и мозг человекаРассеянный склероз. Аутоиммунное заболевание, атака организма происходит на собственную миелиновую оболочку, которая покрывает нервные волокна спинного и головного мозга.
      При демиелинизации белого вещества нарушает проведение сигнала от центральных отделов нервной системы к периферии, что вызывает болезненные сокращения мышц, спазмы половины лица, дизартрии.
    • Церебральный паралич. Спастическое поражение опорно-двигательного аппарата на фоне дегенеративных изменений головного мозга, чаще проявляется еще в детстве.
    • Хроническая миелопаития. Происходит поражение миелиновых оболочек спинного мозга, при этом вызывается болезненное спастическое подергивание мышц, иннервируемых пораженными нервами.
    • Транзиторные и стойкие нарушения мозгового кровообращения (инсульт). Используется в качестве симптоматической терапии при повышенном тонусе мышц, дизартрии.
  2. Мышечные спазмы вследствие поражения спинного мозга и периферической нервной системы:
    • Остеохондроз. При данном заболевании происходит дегенеративное поражение межпозвоночных дисков, в результате которого наблюдается снижение амортизационных свойств позвоночного столба.
      Из-за этого происходит спазм мышц позвоночника, а за счет ущемления волокон корешков спинного мозга страдают и другие скелетные мышцы, иннервируемые этими корешками. Основная причина радикулопатий.
    • Период реабилитации после оперативного вмешательства на спинном мозге (межпозвоночные грыжи, операции по поводу остеопороза). Улучшает протекание реабилитации и ускоряет восстановление мышечной ткани.

Инструкция по применению и режим дозирования для взрослых и детей

  1. При поражении скелетной мускулатуры, вызванной неврологической патологией:

Начинают с 6 мг/кг на 3 раза/сутки. Разрешено постепенное увеличение дозы в течение 3-7 дней не более чем на 2-4 мг. Терапевтический оптимум 12-24 мг/кг в сутки, которые делятся на 3-4 приема в равные отрезки времени. Максимально допустимая доза 36 мг/кг.

  1. Мышечный спазм, сопровождающийся выраженной болью:

Достаточно 2-4 мг/кг без повышения дозы, но на ночь для уменьшения боли разрешено к приему еще 4-6 мг препарата.

  1. При почечной недостаточности:

Если уровень креатинина менее 25 мл/мин разрешен прием не более 2 мг/кг однократно. Повышение дозы препарата и увеличения кратности приема проводится под тщательным медицинским контролем.

  1. В геронтологии:

Клинический опыт применения препарата крайне низок, нет конкретных указаний. Терапия проводится под тщательным медицинским наблюдением.

  1. В педиатрии:

Нет достоверных клинических данных ввиду невозможности проведения клинических испытаний у данной категории пациентов. Прием препарата не рекомендован.

Побочные эффекты

  1. Нарушения со стороны НС (частые от 1% до 10% пациетнов): общая слабость, сонливость или бессонница, может наблюдаться головокружение и незначительная артериальная гипотензия;
  2. Со стороны желудочно-кишечной системы (часто от 0,1 до 1%): сухость в полости рта, уменьшение саливации, желудочно-кишечные расстройства, проявляющиеся тошнотой и очень редко рвотой, транзиторное переходящее повышение печеночных трансаминаз (АлАТ и АсАТ).
  3. Костно-мышечная система (1-10% пациентов): мышечная слабость;

Передозировка

Появление выраженной слабости скелетной мускулатуры, брадикардия, выраженная артериальная гипотензия, цикличная рвота, головокружение, миоз, нарушение дыхание из-за угнетения деятельности дыхательной мускулатуры, сонливость вплоть до комы.

Лечение: специфического антидота нет, производят симптоматическое лечение и дезитоксикационную терапию с помощью энтеросорбентов (атоксил, активированный уголь, полисорб), форсированный диурез.

Взаимодействие с другими препаратами

  1. Противопоказано назначение препарата с ингибиторами CYP1 А2, так как при этом повышается содержание основного вещества Сирдалуда в плазме крови.
    К таким препаратам относятся: пропафенон, циметидин, микселитин, амиодарон, норфлоксацин, эноксацин, ципрофлоксацин, оральные контрацептивы, тклопедин, рофекоксиб, пефлоксацин.
  2. При применении гипотензивных средств и диуретиков, при которых снижается объем циркулирующей крови и, как следствие, артериального – приводит к усилению побочного действия миорелакснта, возможны коллаптоидные состояния в результате чрезмерного снижения давления, нарушение работы почек.
  3. При совместном применении с алкоголем, седативными средствами – происходит усиление действия последних. Возможно развитие галлюцинаций, затманенности зрения, спутанности сознания.

Особые указания

  1. Врач общается с пациентомНеобходимо контролировать уровень трансаминаз 1 раз в квартал (3-4 месяца) у больных получающих дозировку 12 мг/кг и выше либо при нарастании клиники гепатита (чувство хронической усталости, проявления анорексии, немотивированная тошнота).
    Допустимо повышение показателя до 25% выше нормы, при увеличении – отмена препарата, назначение гепатопротекторов во избежание развития криптогенного гепатита и печеночной недостточности.
  2. Не рекомендуется для применения у пациентов с лактазной недостаточностью, ввиду наличия лактозы в составе.
  3. Так как препарат выводится почками осторожное применение у пациентов с почечной недостаточностью и снижением клиренса креатенина менее 25 мл/мин, так как увеличивается время полувыведения препарата и может вызывать кумуляция вещества и усиление побочных действий.
  4. Осторожное применение при вождении автотранспорта и при управлении механизмами на производстве, так как препарат может вызывать сонливость.

Применение при беременности и во время лактации

Проводились клинические испытания на грызунах (мыши и крысы) – влияния на плод выявлено не было, однако ввиду отсутствия клинической практики в применении средства на беременных женщин не рекомендовано применение.

Те же исследования показали наличие препарата в составе грудного молока, следовательно, не рекомендовано применение у кормящих женщин во избежание воздействия на плод

Аналоги

  • Баклофен – производное гамма-аминомасляной кислоты, миорелаксант центр.действия;
  • Мидокалм – аминокетоновая группа миорелаксантов центрального действия;
  • Тизалуд – джененрик сирдалуда.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства;
  • Использование вместе с ингибиторами CYP1 А2;
  • Детский возраст до 18 лет;
  • Беременность;
  • Лактационный период.
Adblock detector